1. Vloga oklacitiniba
Oklacitinib je sintetični znotrajcelični nereceptorski zaviralec tirozin kinaze, ki deluje tako, da zavira različne citokine, odvisne od aktivnosti encima JAK1 in JAK3, ki povzročajo srbenje, vnetje in alergijske citokine.
Oklacitinib je nov zaviralec JAK, ki zavira tudi delovanje citokinov, odvisnih od JAK{{0}}, pri nekaterih reakcijah proti alergijam, vnetju in srbenju. Študije so pokazale, da je peroralna uporaba 0.4-0.6 mg/kg oklacitiniba dvakrat na dan pri poskusnih živalih (psih) varna in učinkovita za zdravljenje srbenja, ki ga povzroča atopijski dermatitis, oklacitinib maleat za pse pa je bolj učinkovit kot peroralne kortikosteroide, kot je prednizolon. Med zdravljenjem lahko oklacitinib ublaži srbenje v 24 urah in več kot 70 % poskusnih živali je pokazalo zmanjšanje srbečih reakcij za več kot 50 % do 7. dne.
2. Klinične uporabe oklacitiniba
Trenutno je ameriška FDA leta 2013 odobrila Oclacitinib za nadzor srbenja in atopičnega dermatitisa, ki ga povzroča pasji alergijski dermatitis. Čeprav je oklacitinib dobro učinkovit pri zdravljenju alergijskih kožnih bolezni pri psih, je obseg njegovega delovanja razmeroma ozek. Po eni strani ima majhen vpliv na citokine, ki ne sodelujejo pri aktivaciji JAK1. Po drugi strani pa se njegov učinek na alergijske reakcije na koncu kaže le v zaviranju sproščanja zrnc mastocitov, tj. alergijskih mediatorjev, in ne more bistveno blokirati vezave alergijskih mediatorjev na njihove ustrezne receptorje, s čimer bistveno ne prepreči pojava in razvoja alergijske kožne bolezni.
Oklacitinib je nov zaviralec Janus kinaze (JAK) z delovanjem proti z alergijami povezanimi citokini. Ameriška agencija za hrano in zdravila (FDA) ga je leta 2013 odobrila za nadzor srbenja in atopijskega dermatitisa, ki ga povzroča alergijski dermatitis pri psih. Oklacitinib (PF03394197) je nov zaviralec citokinov, odvisen od JAK in od JAK1-, z vrednostmi IC50 10-99nM (člani družine JAK) in 36-249nM (od JAK1-odvisni citokini) , oz. Je zelo učinkovit zaviralec JAK1 in zavira tudi delovanje JAK1-odvisnih citokinov pri nekaterih protialergijskih, vnetnih in srbečih reakcijah. Ima majhen vpliv na citokine, ki ne sodelujejo pri aktivaciji JAK1. Peroralno dajanje oklacitiniba dvakrat na dan v odmerku 0.4-0,6 mg/kg je varno in učinkovito za zdravljenje srbenja, ki ga povzroča atopijski dermatitis. Med zdravljenjem lahko Oclacitinib ublaži srbenje v 24 urah, v poskusih pa je več kot 70 % poskusnih živali (psov) pokazalo zmanjšanje srbečih reakcij za več kot 50 % do 7. dne.